
DMSO Dimetil sulfoksid je mali molekul sa polarnim, aprotičnim i amfifilnim svojstvima. Služi kao rastvarač za mnoge polarne i nepolarne molekule i nastavlja da bude jedno od najčešćih rastvarača (nosača) u medicinskim primenama i naučnim istraživanjima.
DMSO- Tačka topljenja 18.4 ° C, temperatura ključanja – 189 stepeni Celzijusa, gustina 1,11 g / cc, Molekularna težina -. 78.13. Maksimalna apsorpcija je u ultraljubičastom delu spektra, odnosno 210 nm. Vrhunac strmo na 230 nm.
Medicinska upotreba DMSO u SSSR je dozvoljena.
Farmakološki komitet Ministarstva zdravlja SSSR-a 1971. godine.
Priprema kombinuje anti-inflamatorne, imunosupresivne, trofične i provodne (transportne) karakteristike. Dimeksid – “aspirin» za 21 vek.
Hemijski sastav dimeksida – dimetil sulfoksid.
Ima izražena kisela svojstva, sposobnost da obrazuje soli, rastvaranjem organskih i neorganskih jedinjenja.
Rastvaranjem lekova ne umanjuje farmakološki efekat lekova.
Solvatacijom lekova se postiže intermolekularna interakcija formiranjem hidrofobne i vodoničnih veza.
Ima nesparene elektrone na atomu kiseonika. Reaguje sa vodom, proteinima, nukleinskim kiselinama. On rastvara organske i neorganske supstance.
Dimetilsulfoksid ima jedinstvene hemijske osobine, posebno kao što su stabilnost, visok polaritet, izuzetnu solventnost. Jak je oksidant. Surfaktant.
Oko 30% leka u telu vezuje za plazma albumin.
Ima katjonakceptorna svojstva.
Takmiči se sa vodom u vezivanju. Može da gura vodu, zajedno sa proteinom, menjajući svoja konformacijska svojstva. Rastvarač je organskih i neorganskih jedinjenja. Rastvara anestetike, antibiotike, vitamine i heparin. Slana jedinjenja će se ograditi u njemu.
Vrlo je higroskopan.
DMSO i mikrocirkulacija.
Poboljšava mikrocirkulaciju u mozgu i drugim područjima tela. Poboljšava mikrocirkulaciju u tkivima zglobova. Sprečava razvoj DIC sindroma , posebno njegove lokalne manifestacije intravaskularne koagulacije. Vodeća uloga u razvoju ove pojave pripada sistemu fibrinogenu – fibrinu. Reuma uvek drži hiperkoagulaciju. DMSO- smanjuje zgrušavanje krvi , poboljšava mikrocirkulaciju u lezijama. Smanjuje sklonost ka agregaciji eritrocita. Normalizuje proces fibrina, koji poboljšava tkivo trofizma. Poboljšava moć presađene kože, zbog širenja mreže kapilara, povećava ukupan broj radnih sudova. Stvara najpovoljnije uslove za isceljenje kožnih režnjeva i sprečava ih u razvoju nekroza.
Ima vazodilatatorno dejstvo, ima umereno jak hipotenzivni efekat. Smanjuje periferne vaskularne rezistencije.
Poboljšava krvnu reologiju, smanjuje lepljivost i agregaciju krvnih ćelija.
Kao histamin povećava propustljivost zidova venula. Lako prodire kroz kožu i ćelijske membrane bez njihovog oštećenja. Prodire kroz kožu netaknut, provodi sa sobom u ćelije i međustanična tkiva razne droge.
Značajno, nekoliko puta povećava propustljivost barijera cistohematičnih pluća i jetre, ali ne meša ih sa propustljivošću pregrada cistohematičnih bubrega. Povećava propustljivost krvnih-hematoencefalnih barijera. Deponuje se u tkivima 1-2 nedelje. Ima jedinstvenu sposobnost da vodi (transportuje) supstance rastvorene u sebi kroz kožu i sluzokožu bez njihovog oštećenja.
Anti-inflamatorni efekti.
Dimeksid za anti-inflamatorne aktivnosti uporediv je sa nesteroidnim antiinflamatornim lekovima. Ima ne samo lokalno nego i sistemsko antiinflamatorno dejstvo.
DMSO ima anti-eksudativno dejstvo, inhibira aktivnost proteaza, sinteze prostaglandina. U isto vreme povećava lučenje kortizola, jača membrane lizozoma. Smanjuje infiltraciju ćelija u inflamacije.
DMSO ima direktnu antiproteolitičku akciju, sprečava razvoj edema i nekroze, inhibira agregaciju trombocita. Ima antipiretičko dejstvo, inhibira eksudaciju u zapaljenjima.
30% DMSO- rešenje brzo smanjuje otok mekih tkiva. Stimuliše reparativne procese u tkivima, proliferativne procese u zapaljenjima.
DMSO brzo eliminiše fenomen upale mekog tkiva. Ubrzava razvoj granulacionog tkiva, formira meke ožiljke. Promoviše resorpciju upalnih infiltrata, uključujući stromu u plućima i plućnoj maramici. Rešava teške ožiljke, igrajući ulogu “hemijske sanitacije” u oblasti inflamacije, biohemijskim čišćenjem.
DMSO reaguje sa degradacijom proteina proizvoda na međumolekularnim (hidrofobne i vodonik) vezama sa funkcionalnim grupama na polipeptidima, – OH, NH, SH, NH2. Olakšava njihovo uklanjanje iz izvora zapaljenja. Inhibira proliferaciju fibroblasta i u kombinaciji sa kortikosteroidima suzbija ih u potpunosti.Inhibira sintezu kolagena. Značajno smanjuje nivo prostaglandina.
Lek nema alergen akciju. Ne izaziva kontaktne preosetljivosti apliciranjem na koži. Naprotiv, svojstvene su mu desenzitivne i antialergijske aktivnosti. Inhibira prema različitim izvorima anafilaktičke reakcije 41 -72%. Antialergijska aktivnost Dimeksida je proporcionalna koncentraciji leka koji se koristi.

DMSO- je prirodni anestetik sa naglašenim lokalnim efektima. Ima dugo analgetsko dejstvo. Selektivno blokira nervna vlakana koja obavljaju impulse bola. Može se videti kao analgetik simptomatskih bolnih sindroma različitog porekla.
Produžena blokada nervnih završetaka se postiže uvođenjem smeše DMSO sa anesteticima, a konačna koncentracija rastvarača treba da bude 30-50%. DMSO- indukovana blokada provodlji-
vosti nerava je potpuno reverzibilna.
DMSO potencira efekat antibiotika. Nekoliko antibiotski rastvorenih molekula sa molekulom DMSO povećavaju prodor antibiotika u tkiva. Antibiotici su rastvoreni u 40-50% DMSO rastvora. Korišćene su smeše dimeskida sa penicilinom, eritromicinom, tetraciklinom.
Važno je i da DMSO inhibira bakterijsku laktamazu. Fenomen selektivnog povećanja koncentracije antibiotika u obolelo tkivo vezan je sa istovremenom primenom antibiotika sa dimeksidom i njihovom selektivnom akumulacijom. Koncentracija antibiotika u leziji povećava se za 2,5-3 puta; dimeksid tako poboljšava antibakterijsko delovanje antibiotika. Takođe možemo reći da dimeksid deponuje antibiotike u obolelo tkivo.
Administracija antibiotika sa DMSO intravenoznim apliciranjem stavlja nove temelje u antibiotskim i antiinflamatornim terapijama.
DMSO- ima antikoagulantna svojstva. Nakon intravenske primene rastvora 10-20% zapremine viskoznost celog zgrušavanja krvi se povećava. Zgrušavanje krvi je ubrzano u početku, a onda usporava, promene se generalno javljaju u pravcu antikoagulantne terapije. Krvarenje se povećava. DMSO inhibira agregacije trombocita. Normalizuje proces fibrina, koji poboljšava tkivo trofizma. Umanjuje se verovatnoća formiranja tromba. Fibrinolitičke aktivnosti bivaju normalizovane.
DMSO ima antimutagenu aktivnost i in vitro i in vivo. On ima suštinski jaku antioksidativnu aktivnost. Dimeksid sprečava peroksidaciju lipida, stabilizuje ćelijske membrane, uključujući i membrane lizozoma. Ona obuhvata slobodne radikale, posebno «OH», za koje se veruje da su u velikoj meri osnova pripreme anti-inflamatornog dejstva. Da bi se postigao ovaj efekat, dovoljna je koncentracija u krvi od 0.5 do 10 milimola po litru. Međutim, dimeksid sinteza u ćelijama poboljšava superoksid dismutaze (SOD).
Sam Dimeksid pokazao se kao antistresor. Ima anti-stres i sedativne efekte. Eliminiše reakciju anksioznosti i straha.
Sam Dimeksid poseduje snažna oksidaciona svojstva kao antiseptik. Bakteriostatski agensi imaju 0.25-10% DMSO rastvor, a baktericidna rešenja imaju 25-50% DMSO.
Prema mišljenju mnogih 20% rastvor poseduje sposobnosti droge da inhibira klijanje spora.
Kada se primenjuje na kožu smanjuje preostalu floru kože 95%. Eliminiše stečenu rezistenciju mikroorganizama na antibiotike. Ima baktericidno dejstvo protiv zajedničkih patogenih bakterija i oportunističkih.
Priprema u koncentraciji od 26%, suzbija rast mikroorganizama i saprofita kod pacijenata obolelih od raka. Smanjuje akumulaciju laktata u krvi, čime se smanjuje laktacitoza.
Inhibira holinesterazu, rastvara kolagene.
Dimekid brzo uklanja oticanje moždanog tkiva i poboljšava cerebralni protok krvi, normalizuje cerebralnu hemodinamiku i poboljšava kliničko stanje traumatoloških bolesnika.
DMSO smanjuje puls, povećava napon zuba na EKG. Ako su male doze povećava aktivnost srca, izuzetno velike doze mogu imati toksične efekte na srcu, do zaustavljanja. Ima hipotenzivni efekat. Snižava krvni pritisak. Normalizuje reaktivnost autonomnog nervnog sistema.
Inhibira lučenje hormona hipofize, uz uvođenje DMSO dolazi do diuretičkih efekata. Povećanje diureze do 50%, deluje kao osmotski diuretik. Prema nekim autorima pod uticajem leka može se povećati urinarni izlaz po potrebi.
DMSO je blagi imunosupresor. Ima imunosupresivni efekat u odnosu na B-limfocite, smanjuje nivo cirkulišućih imunih kompleksa, istovremeno stimuliše nespecifičnu reaktivnost, povećava otpornost organizma na negativne uticaje. Indukuje sintezu interferona. Nema efekta na fagocitne aktivnosti polimorfonuklearnih leukocita (PMN). Generalno, povećava funkcionalno stanje makrofaga sistema. Povećava citolitičku aktivnost seruma. Upija akciju u upalama. Inhibira aktivnost makrofaga u upalnim procesima.
DMSO u ćelijama se potpuno distribuira u koncentraciji od 10-15 mmol po litru. Prodire kroz ćelijske membrane. Ima zaštitni efekat na ćelije (ćelijsko protektivni efekat). Bela krvna zrnca, očuvana u DMSO, pogodna su za serološke studije. Smanjuje promenu PMN.
Poznat je kao izvanredan krioprotektant. Stabilizuje lizozomne membrane i druge ćelijske membrane. Lako prolazi kroz intaktne ćelijske membrane.
U mikrozomima jetre oksidovan je do dimetil sulfona, koji se izlučuje u urinu i fecesu. Još jedan metabolit – dimetil sulfid je pušten kroz pluća. Ima karakterističan miris “beli luk”. Jača ćelijske membrane, sprečava citolizu ćelija. Snižava prag otpornosti tumorskih ćelija na ćelije ubice. Ima sposobnost konzerviranja živog tkiva. Za očuvanje tkiva i ćelija koristi se 30-40% rastvor. Prema autorima DMSO štiti tkiva iz postinfarktnih promena da spreči ponavljanje srčanog udara.
Klinička primena DMSO.
Psihijatrija.
DMSO rešenja imaju sedativno dejstvo, smirenje aktivnosti. Tretmani psihoza (intramuskularna injekcija od 50% DMSO rastvora) ima sedativno dejstvo na ovu kategoriju pacijenata.
Neurologija.
DMSO se koristi i za lečenje moždanog udara i traumatskog stanja mozga i kičmene moždine, zbog svoje sposobnosti da normalizuje centralnu i sistemsku hemodinamiku. Ima jake anti-edematozne efekte protiv moždanog tkiva. Koriste se za ove namene intravenska rešenja 10-40%. Za lečenje išijasa i radikulitisa upotreba 50% DMSO se aplicira 20-30 minuta od 6 do 12 puta.
Tretman neuritisa trigeminalnog nerva ,trajanje trtmana od 1 do 6 meseci.
DMSO ima anti-virusnu aktivnost. Koristi se za lečenje herpes zoster kao nezavisni lek, ili u kombinaciji sa antivirusnim jedinjenjima. Za lečenje herpes zoster u rastvoru DMSO 50% rastvorena mefenaminska kiselina, indometacin, nimezulid, ili drugi NSAIL. Aplicira se 50% rastvor mešavine lekova na ojede.
Oftalmologija:
Ne važi za oštećenja vida. Preporučuje se za lečenje hroničnog blefaritisa i konjuktivitisa u obliku kapi za oči, ne koristiti veće koncentracije od 30%, zbog mogućeg oštećenja konjuktive.
Otorinolaringologija:
Lečenje akutnog rinitisa : ukapati u obe nozdrve 2 kapi 30% rastvora DMSO i za nekoliko (dva) dana smanjuje se trajanje akutnog rinitisa. U ovoj koncentraciji ne izaziva sporedne efekte. Visoko je efikasan u lečenju gnojnih otitisa, purulentnog sinuzitisa kod dece ispiranjem šupljina 30% rastvorom DMSO. Koristi se kao nezavisni lek u lečenju purulentnog sinusitisa.
Pulmologija.
Lek je bio efikasan u lečenju pacijenata sa hroničnim inflamatornim bolestima pluća, kao što su hronični bronhitis, hronična pneumonija.
U lečenju pacijenata sa hroničnim inflamatornim bolestima pluća dobri efekti dobijeni su intravenoznom injekcijom 50-100 ml 10-20% DMSO rastvora. 20-30% koristi rastvor leka sa dodatkom proteolitičkih enzima i antibiotika. Ista koncentracija rastvora se koristi i za rehabilitaciju pleuralne duplje.
Koristi se za lečenje endobronhitisa, i za 1/3 smanjuje i usporava pneumonitis.
Gastroenterologia.
Dimeksid ima antiulceralnu aktivnost, kao inhibitor sekretornih funkcija stomaka, smanjuje sekreciju želudačne kiseline. Povećava egzokrine funkcije jetre za 50%, povećava lučenje žuči.
Reumatizam.
DMSO je u širokoj upotrebi za lečenje reumatoidnog artritisa. Lečenje gihta. Tretman burzitisa, artritisa, tenosinovitisa. Priprema i modifikuje metabolizam vezivnog tkiva, naročito kolagen. Smanjuje destruktivne promene u zglobovima. Daje osnovno dejstvo na tok hroničnog artritisa. Primenljiv je u kozmetologiji.
Nefrologija.
Lečenje amiloidoze. Rastvara amiloidne fibrile. Uzimanje 3-5% DMSO rastvora na 30 ml vode 3 puta dnevno kod pacijenata koji primaju lekove.
Oralni način primene kao rastvor 3-5% se koristi za prevenciju kamenca mokraćnog trakta. Lek se brzo apsorbuje kroz sluzokožu gastrointestinalnog trakta.
Nanotehnologija droge – dimeksid.
Hemijska i biološka svojstva. Klinička primena. (Literature)
1. Balabanova P.M.. Alяbьeva A.P., Ahnazarova V.D. i dr. Primenenie dimetilsulьfoksida v kompleksnoй terapii bolьnыh sistemnoй sklerodermieй. // Ter. arhiv – 1977. – №11. – S.99-102.
2. Boйko N.N. Vliяnie različnыh koncentraciй i sočetaniй rastvorov dimeksida na tečenie ranevogo processa.// Klin. Hirurgiя. – 1979. – №1. – S.64-65.
3. Vinogradova I.V. Mestnoe lečenie ostrыh srednih otitov kombinacieй lekarstvennыh sredstv na osnove dimeksida. // Avtoreferat dissertacii. – 2004. – 15s.
4. Grigorovič N.A. Patent №10121 Respubliki Belarusь. Sposob prigotovleniя protivoopuholevogo preparata iz rasteniй Chelidonium majus i preparat, prigotovlennый эtim sposobom.
5. Danilenko M.V., Turkevič N.M. Kliničeskoe primenenie dimeksida. // Kiev. Zdorovьe. – 1976. – S.87
6. Dackovskiй B.M., Zaks A.S, Mitrюkovskiй L.S. Dimetilsulьfoksid (farmakologiя, primenenie v dermatologii i smežnыh specialьnostяh). V kn.: Voprosы эksperimentalьnoй dermatologii. – Permь. – 1973. – S.3-82.
7. Kirьяnov I.Ю., Barыbin A.S, Mihalčenko V.A. Primenenie demitisulьfoksida (DMSO) v эksperimentalьnoй i kliničeskoй radiologii. // Medicinskaя radiologiя. – 1976. – №8. – S. 73-80.
8. Makšanov I.Я., Polыnskiй A.A., Hilьmončik I.V. DMSO. Perspektivы primeneniя pri abdominalьnoй infekcii // Novosti hirurgii. – 1998. – №2. – S.88-98.
9. Makšanov I.Я., Polыnskiй A.A., Krupskiй L.I.,Hilьmončik I.V. Dimeksid v sisteme profilaktiki i lečeniя gnoйno-septičeskih zabolevaniй. // Pervый Belorusskiй meždunar. Kongress hirurgov. – Vitebsk, 1996. – S 254-255.
10. Makšanov I.Я., Polыnskiй A.A., Lukaševič A.A. Dimeksid v sisteme kompleksnoй terapii ostrogo peritonita. //XII sъezd hirurgov Respubliki Belarusь: Materialы sъezda v dvuh častяh. – Minsk, 2002. – Č.2. – S.82-85
11. Maškovskiй M.D. Lekarstvennыe sredstva // M.: “Novaя volna”, 14-e izdanie. – T.1. – 2004. – S. 175-176.
12. Levenec V.N., Treщinskiй A.I., Neroda V.I. K primeneniю dimetilsulьfoksida v hirurgii. // Klin. Hirurgiя. – 1976. – №3. – S.67-73
13. Senьčukova G.V. Obosnovanie sostava i standartizaciя lekarstvennыh form, soderžaщih dimeksid // Avtoreferat dissertacii… kand. farmac. nauk; Pяtigorsk, 2001. – 22 s.
Članak za internu upotrebu.